Screening of Ketoprofen-Poloxamer and Ketoprofen-Eudragit solid dispersions for improved physicochemical characteristics and dissolution profile

The aim of the present study was to enhance the dissolution rate of an NSAID drug Ketoprofen by formulating it into solid dispersions with water soluble carrier Poloxamer 188 and Eudragit S 100. The solid dispersions of Ketoprofen with Poloxamer 188 were prepared at 1:1, 1:1.5 and 1:2 (Ketoprofen: Poloxamer 188) ratio by Solvent evaporation methods. The same concentration ratio was used for the preparation of solid dispersion with Eudragit S 100 by melting/fusion technique. Further, solid dispersions were investigated by solubility, ATR-FTIR, XRD, DSC, surface morphology, in-vitro dissolution and accelerated stability study. Results demonstrated that both Poloxamer 188 and Eudragit S 100 improve solubility of drugs by 8­10 folds. The result of ATR-FTIR study showed the slight shifting/broadening of principle peaks. In vitro dissolution studies showed that in the solid dispersion system containing Ketoprofen: Poloxamer 188 batch P2 (1:1.5) gives faster dissolution rate of Ketoprofen than the physical mixtures. The solid dispersion with Eudragit S 100, batch E1 (1:1) gives faster dissolution rate of Ketoprofen than the physical mixtures. In phase solubility study with Poloxamer 188 showed concentration dependent solubilization of drug but Eudragit S 100 produced opposite result. The effect of pH on solubility of Eudragit S 100 was carried out which showed solubility at pH 7.4. The dissolution profile of solid dispersion with Eudragit S 100 at pH 7.4 gives excellent result. The Accelerated stability of solid dispersions & its physical mixtures were studied at 400±2 °C/75 ± 5% RH for a period of 1 month. In these studies, Solid Dispersion batches produced an unstable formulation. The Ketoprofen solid dispersions with Poloxamer 188 and Eudragit S 100 could be introduced as a suitable form with improved solubility

Curcumina, una alternativa térapéutica para la clínica dental. Parte: antiinflamatorio y analgésico / Curcumin, a therapeutic alternative for the dental clinic (Part I):An anti-inflammatory and analgesic

La curcumina es una sustancia derivada de una planta llamada Curcuma longa. A esta sustancia se le han atribuido diversos efectos terapéuticos. En relación con la clínica dental, se ha observado que, además de ayudaren el control del dolor, ha sido efectiva contra la periodontitis, estomatitis y mucositis pediátrica. El control del dolor e inflamación son aspectos muy importantes para la mayoría de los tratamientos en odontología; la búsqueda de nuevas alternativas analgésicas y antiinflamatorias que, en comparación con las actuales, sean más eficientes, efectivas y tengan menos efectos colaterales es uno de los grandes retos de las ciencias biomédicas. La presente revisión muestra algunas evidencias científicas de los efectos de la curcumina como un antiinflamatorio y analgésico, con el propósito de sentar las bases para futuros estudios clínicos y de ciencia básica que aporten un mayor entendimiento de los procesos celulares, bioquímicos, moleculares, fisiológicos y farmacológicos de la curcumina como una sustancia potencialmente útilen el consultorio dental.

Curcumin is a substance derived from the plant Curcuma longa andone that has been attributed a range of therapeutic eff ects. In dentalpractice, curcumin has not only been found to help with pain control, buthas also been eff ective against periodontitis, stomatitis, and pediatricmucositis. Controlling pain and infl ammation are both very importantaspects of most dental treatments. The search for more effi cient andeff ective analgesic and anti-infl ammatory alternatives with fewerside eff ects compared to those currently used is one of the greatestchallenges for biomedical science. This review presents some of thescientifi c evidence of the eff ects of curcumin, both as an analgesic andan anti-infl ammatory agent, in order to establish the foundations forfurther clinical and basic science studies that will provide a greaterunderstanding of the cellular, biochemical, molecular, physiological,and pharmacological processes of curcumin as a potentially usefulsubstance in dental practice.

DAINEs en el tratamiento del dolor postoperatorio / NSAIDs for the tratment of postoperative pain

En el presente trabajo se realizó una revisión de los artículos publicados en los últimos años sobre el tema, poniendo especial atención en la eficacia de estos agentes según el tipo de cirugía en que se emplean y la vía y el momento de administración más conveniente. Las DAINEs (drogas antiinflamatorias no esteroides) son los fármacos más utilizados en el mundo occidental. Son un grupo de drogas efectivas, y, en general, de bajo costo para el tratamiento del dolor postoperatorio. En los últimos años se produjo un gran avance en el conocimiento de su mecanismo de acción al descubrirse su acción central y la existencia de dos tipos de ciclooxigenasa: una constitutiva y otra inducida por la noxa, cuya inhibición es la que produce los efectos terapéuticos de las DAINEs. Esto permitió comprender más a fondo el mecanismo de producción de efectos adversos y permitirá el desarrollo de nuevas DAINEs con mayor especificidad tisular. Las DAINEs son efectivas como analgésicos únicos en cirugías de pequeña y mediana magnitud y como ahorradores de opioides en las de mayor envergadura. Las vías de elección para administrarlos son la endovenosa y la oral en cuanto es posible, comenzando antes del estímulo quirúrgico y continuando durante el postoperatorio para maximizar su eficacia y evitar el fenómeno de wind-up. Es de vital importancia identificar a los pacientes de riesgo para desarrollar efectos adversos, que pueden ser muy graves, y prevenir su aparición.

Intiinflamatorios no esteroideos en pacientes de edad avanzada: cómo utilizarlos sin riesgo

Estos medicamentos son muy útiles e incluso, algunas veces, esenciales en los pacientes de edad avanzada, pero pueden ser peligrosos por sus efectos gastrointestinales y renales. Por lo tanto su prescripción debe ser cuidadosa y basada en adecuados controles y seguimiento

Antiinflamatorios nao esteroides reumatologicas / Nonsteroidal anti-inflamatory drugs in rheumatic diseases

Os antiinflamatorios representam um grupo importante de farmacos com capacidade de combater a inflamacao. Foram estudados os mecanismos de acao, farmacocinetico, efeitos colaterais e interacao medicamentosa. Uma analise critica do emprego desses antiinflamatorios na pratica e apresentada na base da experiencia de nosso servico.